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2022年执业药师《药学专业知识(一)》试题(网友回忆版)
一、最佳选择题 (共40题,每题1分,每题的备选项中,只有1个最符合题意。)
1.关于药物制剂与剂型的说法,错误的是
A.药物剂型是药物的临床使用形式
B.制剂处方中除主药外的所有物质统称为辅料
C.改变剂型可能改变药物的作用性质
D.注射剂、单剂量滴眼剂中均不得加入抑菌剂
E.吸入制剂吸收速度快,几乎与静脉注射相当
答案: D
解析: 本题考查药物制剂与剂型的相关知识,涉及第一章、第五章和第六章,综合性强。选项ABCE均正确无误。但D选项,注射剂和滴眼剂中一般可以加入抑菌剂,但下列特殊情况不得添加:输液(可视为大体积注射剂)、眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂,均不能加入抑菌剂。解题技巧:“均”略显绝对,应高度警惕,仔细判别。
2.药物制剂稳定性变化可分为物理性、化学性和生物性三大分类。下列稳定性变化中属于物理性变化的是
A.氧化变色
B.水解沉淀
C.沉降分层
D.降解变色
E.酶解霉败
答案: C
解析: 本题考查药物的稳定性变化。药物的稳定性变化包括化学稳定变化、物理稳定性变化和生物学稳定性变化。(1)化学稳定性变化包括水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧等反应;(2)物理稳定性变化包括混悬剂中颗粒结块、结晶生长,乳剂分层、破裂,胶体制剂老化,片剂崩解度、溶出速度的改变;(3)生物学稳定性变化是由于受到微生物的污染,而致使药物制剂腐败变质。解题技巧:“解(包括降解、水解、酶解)”和“氧化”均为化学变化,有新物质产生。沉降分层无化学变化。无需背诵,只要学会区别二者即可。
3.关于药物含量测定的说法,错误的是
A.含量限度是指按规定方法检测有效物质含量的允许范围
B.药物含量测定不允许使用除《中国药典》规定方法之外的其他方法
C.采用化学方法测定含量的药物,其含量限度用有效物质所占的百分数表示
D.采用生物学方法测定效价的药物,其含量限度用效价单位表示
E.原料药物的含量限度未规定上限时,系指含量不超过101.0%
答案: B
解析: 本题考查药物的含量测定的相关知识。B选项,含量限度是指用规定方法检测有效物质含量的限度。如采用其他方法,应将该方法与规定的方法做比较实验,根据实验结果掌握使用,但在仲裁时仍以《中国药典》规定的方法为准。解题技巧:“不允许”略显绝对,应高度警惕。运用生活经验判断,《中国药典》怎么可能无所不包,所有含量测定方法都在《中国药典》里?
4.根据《中国药典》,关于贮藏要求的说法,正确的是
A.遮光系指避免日光直射
B.避光系指用不透光的容器包装
C.密闭系指将容器密闭,以防止尘土与异物的进入
D.密封系指将容器熔封,以防止空气与水分的进入
E.阴凉处系指贮藏处温度不超过10°C
答案: C
解析: 本题考查药物的贮藏要求。遮光是指用不透光的容器包装;避光是指避免日光直射;密闭是指将容器密闭,以防止尘土及异物进入;密封是指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入;阴凉处指不超过20°C。解题技巧:直接选择法或排除法。
5.下列关于药物吸收的说法,正确的是
A.胃是被动吸收药物的主要吸收部位
B.核黄素在十二指肠主动吸收,与促胃肠动力药同服时,其吸收会增加
C.生物药剂学分类系统Ⅱ类药物具有低溶解性特点,可通过增加药物脂溶性改善吸收
D.一般认为口服剂型的生物利用度顺序为:混悬液>胶囊>包衣片>分散片
E.难溶性酸性药物制成钠盐后可改善溶解度,其口服吸收会增加
答案: E
解析: 本题考查药物的药物吸收,综合性较强。难溶性酸性药物制成钠盐后可改善溶解度,其口服吸收会增加,如青霉素钠、双氯芬酸钠等。“成盐增加水溶性”,成盐肯定不是吃饱了没事干瞎弄的,它必须是向好的。反复强调的知识点。解题技巧:直接选择法或排除法。
6.栓剂的质量要求不包括
A.外观完整光滑
B.有适宜的硬度
C.崩解时限应符合要求
D.无刺激性
E.塞入腔道后应能融化、软化或溶解
答案: C
解析: 本题考查栓剂的质量要求。崩解时限属于片剂、胶囊剂的质量要求。解题技巧:直接选择法或排除法。亦可通过生活经验答题,栓剂是融化,而不是崩解。
7.下列关于伊托比利作用机制及毒副作用的说法,错误的是
A.具有多巴胺D2受体拮抗作用,可增加乙酰胆碱释放
B.具有乙酰胆碱酯酶抑制作用,阻止乙酰胆碱水解
C.几乎无甲氧氯普胺的锥体外系副作用
D.易通过血-脑屏障而产生中枢副作用
E.几乎无西沙必利的致室性心律失常副作用
答案: D
解析: D选项,伊托比利中枢系统分布很少。正因为中枢分布少,故副作用少。解题技巧:排除法。正确的或许不太熟悉,但错误点却比较明显。
8.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药阿托伐他汀钙的化学结构如下,其药效团是为
A.氟苯基结构
B.吡咯基结构
C.3,5二羟基戊酸结构
D.异丙基结构
E.苯氨甲酰基结构
答案: C
解析: 本题考点为他汀类药物的药效团,重点强调内容。洛伐他汀的药效团为3,5二羟基戊酸。易混淆之处:母核为吡咯基。解题技巧:直接选择法。
9.脂质体的质量要求中,检查项目不包括
A.粒径
B.包封率
C.载药量
D.渗漏率
E.沉降体积比
答案: E
解析: 本题考点脂质体的质量要求。应用排除法,混悬剂应进行沉降体积比检查。解题技巧:直接选择法或排除法。
10.常与乙醇、丙二醇、注射用水组成注射剂的复合溶剂,大剂量注射时可能会导致患者出现惊厥、麻痹、溶血等现象的是
A.PEG6000
B.聚山梨酯20
C.甘油
D.注射用油
E.二甲基亚砜
答案: C
解析: 甘油由于黏度和刺激性较大,不单独作注射剂溶剂用。常用浓度为1%~50%,但大剂量注射会导致惊厥、麻痹、溶血。常与乙醇、丙二醇、水等组成复合溶剂。解题技巧:直接选择法和/或排除法。首先通过“复合溶剂”(水+醇),判断应为“醇”,排除非醇BDE;再通过“溶血”判断为甘油(丙三醇,3个羟基,溶血性强)。
11.乳剂在放置过程中可能出现下列现象,不影响乳剂质量的是
A.分层与絮凝
B.分层与合并
C.合并与转相
D.破裂与转相
E.转相与酸败
答案: A
解析: 本题考察乳剂的稳定性。5种稳定性现象中,只有分层与絮凝是可逆的,不影响乳剂质量。解题技巧:直接选择法。
(1)分层/乳析:分散相粒子上浮或下沉的现象。密度差。
(2)絮凝:乳剂中分散相的乳滴荷电减少,ζ-电位降低,出现可逆性的聚集现象。
(3)合并与破裂:液滴合并变大,不可逆过程。
(4)转相/转型:改变乳剂类型的现象。乳化剂性质发生改变,或加入相反类型的乳化剂。
(5)酸败:受外界因素及微生物的影响,使其中的油、乳化剂等发主变质的现象,可加入抗氧剂与防腐剂等防止或延缓酸败的发生。
12.关于非甾体抗炎药双氯芬酸钠说法,错误的是
A.是芳基乙酸类代表性药物,具有较强的抗炎作用
B.主要代谢产物为苯环羟基化衍生物,无抗炎活性
C.可通过抑制环氧合酶产生抗炎作用
D.可通过抑制脂氧合酶产生抗炎作用
E.可通过抑制花生四烯酸释放产生抗炎作用
答案: B
解析: 双氯芬酸有抗炎活性。第三节学的药物中只有对乙酰氨基酚无抗炎活性。解题技巧:直接选择法和排除法。选项A和B矛盾。
13.甲磺酸伊马替尼的作用靶点是
A.二氢叶酸还原酶
B.拓扑异构酶
C.酪氨酸蛋白激酶
D.胸腺嘧啶核苷酸合成酶
E.腺酰琥珀酸合成酶
答案: C
解析: 替尼类药是酪氨酸激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药。解题技巧:直接选择法。
14.下列关于生物技术药物注射剂的说法,说法错误的是
A.稳定性易受温度的影响
B.稳定性易受pH的影响
C.处方中加入蔗糖用作稳定剂
D.处方中一般不得添加EDTA
E.处方中加入聚山梨酯80防止蛋白变性
答案: D
解析: 依地酸二钠(EDTA·2Na)是金属离子络合剂,可帮助稳定药物制剂。解题技巧:直接选择法或排除法。生物技术药物往往有活性,比较娇气,故应特别注意其稳定性。哪里不稳定调整哪里。
15.吗啡化学结构如下,关于其结构与临床使用的说法,错误的是
A.具有多氢菲环结构的生物碱,常制成盐类供临床使用
B.3位酚羟基甲基化得到可待因,具有镇咳作用
C.是两性化合物,3位的酚羟基显弱酸性,17位的N-甲基叔胺显弱碱性
D.3位酚羟基在体内与葡萄糖醛酸结合,口服生物利用度高
E.在酸性溶液中加热会生成阿扑吗啡,具有催吐作用
答案: D
解析: 选项D,吗啡口服虽可吸收,但由于肝首关效应大,生物利用度低,故一般制成注射剂或缓释片。解题技巧:直接选择法。
16.下列不属于第二信使的是
A.蛋白激酶C
B.钙离子
C.二酰甘油
D.前列腺素
E.—氧化氮
答案: A
解析: 本题考察第二信使:细胞膜前盖一二三四环。环磷酸腺苷(cAMP,最早发现)、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DAG)、三磷酸肌醇(IP3)、前列腺素(PGs)、Ca2+、廿碳烯酸类(花生四烯酸)和一氧化氮(NO,兼具第一和第二信使特征)等。解题技巧:排除法。
17.某患者使用氯霉素滴眼液Ⅰ后感觉口苦,改用氯霉素滴眼液Ⅱ后该现象明显减轻,推测其较为合理的原因是
A.滴眼液Ⅰ中氯霉素原料药苦味较重
B.滴眼液Ⅱ中杂质含量少
C.滴眼液Ⅰ的生产工艺不完善,在其生产过程中产生了苦味杂质
D.滴眼液Ⅱ中有可能添加了高分子材料,增加了药液黏度
E.滴眼液Ⅱ中可能含有矫味剂
答案: D
解析: 本题考查滴眼液的相关知识。滴眼液Ⅱ中有可能添加了高分子材料,增加了药液黏度,使其在眼部延长接触时间,而不是迅速扩散到口腔等部位。解题技巧:直接选择法。
18.药物分子与靶标的键合方式中,作用强而持久的是
A.离子键结合
B.共价键结合
C.氢键结合
D.离子-偶极结合
E.范德华力结合
答案: B
解析: 本题考察共价键和非共价键键合形式。共价键键能较大,作用强而持久。解题技巧:直接选择法。关键点在于持久,强调“持久”,故应是不可逆的共价键。没强调是“最强”,故不选A离子键。
19.关于卡托普利结构中巯基作用的说法,错误的是
A.可与酶中锌离子结合,是关键的药效团
B.可产生皮疹和味觉障碍的副作用
C.可与半胱氨酸形成结合物,参与排泄
D.分子间易形成二聚合物,失去活性
E.巯基不易被氧化代谢,故作用持久
答案: E
解析: 本题考察卡托普利相关知识,综合性强。应用排除法答题,E选项,巯基易被氧化代谢。硫醚易被氧化成亚砜(S=O)或砜(O=S=O)。风流黄:有硫,可成亚砜或砜,磺。解题技巧:直接选择法或排除法。
20.下列关于药动学参数说法,错误的是
A.某药的生物半衰期为0.5小时,表明该药从体内消除的速率较快
B.地高辛在人体的表观分布容积约500L,表明药物广泛分布于组织中
C.表观分布容积不代表真实的生理容积
D.某药物经肝肾两种途径从体内消除,该药物总清除率等于肝清除率与肾清除率之和
E.米氏常数是指血药浓度降低一半时所对应的药物消除速率
答案: E
解析: 本题考察药动学参数,综合性强。应用排除法答题,E选项明显错误,米氏常数不是消除速率,而是指酶促反应达最大速度(Vm)一半时的底物(S)的浓度。解题技巧:直接选择法或排除法。
21.关于药物效价强度的说法,正确的是
A.用于药物内在活性的比较
B.用于作用性质相同的药物等效浓度或剂量的比较
C.用于引起药理效应的最低药物浓度或剂量的比较
D.用于相同剂量或浓度下药物效应的比较
E.用于药物安全范围的比较
答案: B
解析: 效价强度指引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,值越小则强度越大。解题技巧:直接选择法。
22.新生儿使用某种药物时,易发生蓄积性中毒,如氯霉素可导致“灰婴综合征”。其主要原因为
A.新生儿有较高的药物血浆蛋白结合率
B.新生儿的药酶系统发育不完全
C.新生儿的药物吸收较完全
D.新生儿的胃肠蠕动能力弱
E.新生儿阻止药物分布的屏障功能发育不完全
答案: B
解析: 本题考察灰婴综合征。新生儿的药酶系统发育不完全,使用氯霉素易发生蓄积性中毒,可导致“灰婴综合征”。解题技巧:直接选择法。
23.孕激素黄体酮化学结构如下,关于其结构特征与应用的说法,错误的是
A.可口服,不易被代谢,疗效持续时间长
B.结构为△4-3,20二酮孕甾烷
C.在体内主要代谢途径是6位羟基化,16位和17位氧化
D.在6位引入双键、卤素或甲基,可延长体内半衰期
E.是最强效的内源性孕激素
答案: A
解析: A选项,黄体酮在肝脏中代谢快,在体内主要代谢途径是6位羟基化,16位和17位氧化,故口服无效。解题技巧:直接选择法。
24.结构内含有羟基金刚烷片段,增加代谢稳定性的降糖药是
A.格列本脲
B.那格列奈
C.沙格列汀
D.曲格列酮
E.卡格列净
答案: C
解析: 本题考点是基本结构特征,“羟基金刚烷”,两个关键特征“羟基-OH”和“金刚烷(笼子似的)”,含有羟基的只有C和E,而有笼状结构的只有选项C。解题技巧:直接选择法或排除法。
25.关于单室模型静脉滴注给药的说法,正确的是
A.血药浓度达稳态后,加快滴注速率,血药浓度又会重新上升并趋于稳定
B.滴注开始时,药物的消除速率大于给药速率
C.滴注速率越大,达到稳态血药浓度的时间越短
D.达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是3个生物半衰期
E.可通过减慢滴注速率的方式降低药物的消除速率
答案: A
解析: 本题考查静脉滴注给药。依据公式CSS=k0/kV,A选项表述正确。D选项,达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是2个生物半衰期。解题技巧:直接选择法或排除法。
26.参与体内药物代谢最主要的氧化酶是
A.CYP450酶
B.过氧化酶
C.单胺氧化酶
D.黄素单加氧酶
E.多巴胺β单加氧酶
答案: A
解析: 本题考察参与体内药物代谢的氧化酶。备选项均参与Ⅰ相代谢,其中A选项CYP450酶是最主要的酶。解题技巧:直接选择法。
27.下列核苷类药物中,在体内产生活性代谢产物而发挥抗病毒作用,属于前药的是
A.阿昔洛韦
B.伐昔洛韦
C.更昔洛韦
D.齐多夫定
E.司他夫定
答案: B
解析: 伐昔洛韦和6-脱氧阿昔洛韦均为阿昔洛韦的前体药。解题技巧:直接选择法。“阿伐”组合、“喷饭”组合!
28.在药物代谢的Ⅱ相反应中,与药物结合的内源性极性小分子不包括
A.葡萄糖醛酸
B.硫酸
C.乳酸
D.甘氨酸
E.谷胱甘肽
答案: C
解析: Ⅱ相结合反应(四大两小):四大:葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽;两小:乙酰化、甲基化。解题技巧:直接选择法。
29.在临床使用过程中,防止输液微粒污染的方法是
A.严格控制原料药的质量
B.严格控制辅料的质量
C.合理安排工序,加强生产过程管理
D.严格灭菌条件,严密包装
E.在输液器中安置孔径不大于0.8μm的终端滤膜过滤器
答案: E
解析: E选项,在输液器中安置终端过滤器(0.8μm孔径的薄膜),可解决使用过程中微粒污染问题。解题技巧:依据生活经验,直接选择法。尤其关注题眼“临床使用过程”,除了E选项,其余选项均为生产过程。
30.临床应用中,抗精神病药氯丙嗪可产生锥体外系副作用,其原因是
A.该药物结构中含有毒性基团
B.该药物与非治疗部位靶标结合
C.该药物与治疗部位靶标结合
D.该药物激动N2胆碱受体
E.该药物在体内代谢产生酰类毒性代谢物
答案: B
解析: 药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用最典型的药物与非治疗部位靶标结合产生副作用的例子是经典的抗精神病药物产生的锥体外系副作用,如氯丙嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、奋乃静、洛沙平等,这些药物属于多巴胺受体阻断药。解题技巧:直接选择法。
31.下列药物发挥的作用属于对因治疗的是
A.抗高血压药
B.解热药
C.抗惊厥药
D.抗菌药
E.镇痛药
答案: D
解析: 对因治疗:消除原发致病因子治愈疾病。抗生素杀灭病原微生物。解题技巧:直接选择法。
32.根据《中国药典》,多剂量包装的滴鼻剂在启用后最多可使用的时间是
A.1周
B.4周
C.2周
D.3周
E.5周
答案: B
解析: 眼用、鼻用制剂一般在开启后使用期最多4周(一个月)。解题技巧:直接选择法。
33.氯雷他定的化学结构如下,关于其结构和应用的说法,错误的是
A.结构中含有氯原子,药效强于赛庚啶
B.作用于组胺H1受体,临床用作抗过敏药
C.用易通过血脑屏障,有明显中枢镇静副作用
D.易通过血脑屏障,有明显中枢镇静副作用
E.在体内发生去乙氧羰基代谢,代谢产物仍其有活性
答案: D
解析: 本题考点氯雷他定的综合知识,氯雷他定为强效、长效、选择性对抗外周H1受体的非镇静类H1受体阻断药,因此不易通过血脑屏障,无明显中枢镇静副作用。解题技巧:直接选择法或排除法。
34.下列物质在混悬剂中均可发挥絮凝作用,其中絮凝作用最强的是
A.氯化钠
B.酒石酸钠
C.枸橼酸钠
D.三氯化铝
E.苹果酸钠
答案: D
解析: 本题考点为絮凝剂,絮凝作用最强的是三氯化铝。解题技巧:直接选择法。絮凝剂涉及ζ-电位,即电荷的多少,AlCl3,电荷最多。
35.当仿制药处方辅料不影响药物吸收时,可以豁免人体生物等效性试验的剂型是
A.普通片剂或胶囊剂
B.口服混悬剂
C.延迟释放制剂
D.口服溶液剂
E.缓释制剂
答案: D
解析: 对于口服溶液、糖浆等溶液剂型,如果不含可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料,则可豁免人体生物等效性试验。重点强调:口服溶液剂不存在崩解和溶解2个过程,因此制剂因素几无影响,故可豁免;其他剂型均存在崩解和/或溶解、吸收过程。解题技巧:直接选择法。
36.作用于中枢神经系统,反复使用可能产生依赖性的药物是
A.氯丙嗪
B.丙米嗪
C.苯妥英钠
D.吡拉西坦
E.可待因
答案: E
解析: 本题考点可待因与吗啡的结构与疗效及毒副作用。可待因:吗啡3位羟基发生甲基化。可待因镇痛活性弱,仅是吗啡的1/10,具有较强的镇咳作用。但,甲基能上去,会不会再掉下来(体内又生成吗啡)?会,故有成瘾性,临床慎用。解题技巧:直接选择法,重点强调的内容。
37.关于个体给药方案调整的方法,错误的是
A.可通过监测患者血药浓度调整给药剂量
B.可通过患者肌肝清除率调整给药剂量
C.可根据患者体重、体表面积及年龄调整给药剂量
D.可根据药物分布速率常数调整给药剂量
E.可结合患者用药后的临床表现调整给药剂量
答案: D
解析: 本题考点是个体给药方案调整,略有难度。但结合临床实际情况,选项D“分布速率常数”错误,原因有二:药物在体内有多个速率常数,包括吸收速率常数、分布速率常数和消除速率常数等,仅根据分布速率常数调整剂量并不合适,调整剂量的依据主要是消除速率常数;肝肾功能正常的患者,其速率常数为特征性参数,通常不会随着给药途径、给药剂量和剂型的变化而变化。解题技巧:直接选择法或排除法,即判断选项D错误。
38.通过影响机体转运体而产生药理作用的药物是
A.呋塞米
B.利多卡因
C.卡托普利
D.地西泮
E.普萘洛尔
答案: A
解析: 本题考察影响生理活性物质及其转运体的药物。很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运,需要转运体参与,药物干扰这一环节可产生明显的药理效应。噻嗪类利尿药抑制肾小管Na+-C1-转运体,从而抑制Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用;丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体,抑制原尿中尿酸再吸收,可用于痛风的治疗。解题技巧:直接选择法。
39.某一室模型药物在体内的吸收和消除均符合一级动力学特征,其吸收速率常数为2.0h-1,消除速率常数为0.5h-1,则该药物的吸收半衰期是
A.2.0小时
B.1.0小时
C.1.4小时
D.0.35小时
E.0.70小时
答案: D
解析: 本题为计算题,唯一需要注意的是选准速率常数。本题要求算吸收半衰期,所以要用吸收速率常数。t1/2=0.693/k,k=2.0h-1。t1/2=0.35h。解题技巧:直接计算法。
40.可引起微管相关神经毒性的药物是
A.红霉素
B.紫杉醇
C.吗啡
D.氯丙嗪
E.可乐定
答案: B
解析: 本题考点是紫杉醇的疗效与毒性作用。紫杉醇主要作用于聚合态的微管,可促进微管形成并抑制微管解聚,导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝,使细胞停止于G2/M期,抑制细胞分裂和增值。紫杉醇长期使用可出现耐药性,其原因主要来自两方面:一方面与多药耐药的P-糖蛋白相关,药物进入细胞后被P-糖蛋白从细胞内泵出;另一方面是与微管蛋白突变相关。解题技巧:直接选择法。
二、配伍选择题 (共60题,每题1分,题目分为若干组,每组题目对应同一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意。)
1.下列药物引起的毒性反应中,属于神经毒性的有
A.西立伐他汀引起的横纹肌溶解
B.环磷酰胺引起的骨髓抑制
C.秋水仙碱引起的轴突损害
D.庆大霉素引起的前庭毒性
E.胺碘酮引起的髓鞘损害
答案: CDE
解析: 本题考点是药物对神经系统的危害,既可危及中枢神经,也可侵犯周围神经,其损害程度可呈短暂可逆性,也可为不可逆的器质性病变。药物对神经系统的毒性作用主要表现为对神经系统的结构和功能的损害,包括神经元损害、轴突损害、髓鞘损害和影响神经递质功能。解题技巧:直接选择法。
2.药物的拮抗作用包括
A.生化性拮抗
B.生理性拮抗
C.药理性拮抗
D.化学性拮抗
E.物理性拮抗
答案: ABCD
解析: 本题考点是药物的拮抗作用:生理性(组胺+肾上腺素)、生化性(苯巴比妥+避孕药)、化学性(肝素+鱼精蛋白)和药理性(苯海拉明,异丙肾上腺素)。解题技巧:直接选择法。
3.药物的稳定化的方法有
A.对不稳定的成分进行化学结构改造
B.控制温度与湿度
C.改变溶剂与pH
D.液体制剂固体化
E.提高包装的密封性
答案: ABCDE
解析: 本题考点是药物制剂稳定化方法(哪里不稳定调整哪里):1.控制温度;2.调节pH;3.改变溶剂,塞替派;4.控制水分及湿度;5.遮光;6.驱逐氧气,N2,CO2;7.加入抗氧剂或金属离子络合剂,见下页;8.其他方法:改进剂型或生产工艺(制成固体制剂、制成微囊或包合物、采用直接压片或包衣工艺)、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。解题技巧:直接选择法。
4.布洛芬口服制剂处方如下:布洛芬20g,HPMC20g,山梨醇250g,甘油30ml,枸橼酸适量,蒸馏水加至1000ml。关于该布洛芬制剂的说法,正确的有
A.HPMC为增稠剂或助悬剂
B.该剂型属于口服溶液剂
C.甘油为助溶剂
D.山梨醇为甜味剂
E.枸橼酸为防腐剂
答案: AD
解析: 本题考点是布洛芬混悬剂的相关知识。该剂型属于口服混悬剂,HPMC为增稠剂或助悬剂,甘油为润湿剂,山梨醇为甜味剂,枸橼酸为pH值调节剂。特意强调混悬剂的重要性!解题技巧:直接选择法或排除法。
5.关于药物吸收的说法,错误的有
A.药物分子的解离有利于跨膜吸收
B.弱酸性药物在碱性环境中有利于吸收
C.胃排空速率是影响药物吸收的重要因素
D.高脂肪饮食可增加脂溶性药物的吸收
E.难溶性药物可采用微粉化技术提高溶出速度,加快药物吸收
答案: AB
解析: 本题考点是药物吸收及其影响因素。牢记重要口诀:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。解题技巧:直接选择法或排除法。
6.关于注射剂的质量要求,说法正确的有
A.注射剂中的降压物质应符合规定
B.溶液型注射液的可见异物应符合规定
C.用量大、供静脉注射的注射剂应具有比血浆低的渗透压
D.注射剂应具有必要的物理、化学及生物学稳定性
E.注射剂的pH应和血液pH相等或相近,一般控制在4~9的范围
答案: ABDE
解析: 本题考点是注射剂的质量要求。1.pH:pH应和血液pH相等或相近。一般4~9。同一品种pH允许的差异范围不超过±1.0。2.渗透压:量大、供静脉注射,渗透压与血浆相同或略偏高。3.稳定性:物理稳定性和化学稳定性。4.安全性:无毒性、无刺激性,降压物质必须符合规定。5.澄明:溶液型注射液应澄明,不得含可见异物或不溶性微粒。6.无菌:注射剂内不应含有任何活的微生物。7.无热原:注射剂内不应含热原。解题技巧:直接选择法或排除法。
7.在体内可发生N-脱烷基化反应产生活性代产物的抗抑郁药物有
A.氯米帕明
B.阿米替林
C.氟西汀
D.西酞普兰
E.帕罗西汀
答案: ABCD
解析: 本题考点是通过N-脱烷基化反应产生活性代产物的抗抑郁药物。解题技巧:既然能脱烷基,那一定得先存在烷基。选项E中不存在烷基啊。直接选择法。
8.根据药物的化学结构判断,属于长效的β2受体激动药的有
A.沙美特罗
B.沙丁胺醇
C.福莫特罗
D.异丙肾上腺素
E.丙卡特罗
答案: ACE
解析: 本题考点是长效β2受体激动药。解题技巧:根据结构判断,长效,长,结构长,大。相比较而言,选项B结构较短。
9.下列药物需要进行血药浓度监测的有
A.治疗指数小的药物
B.具有非线性动力学特征的药物
C.毒性反应强的药物
D.吸收较快的药物
E.个体差异很大的药物
答案: ABCE
解析: 本题考点是治疗药物监测(therapeuticdrugmonitoring,TDM)。并不是所有药物都需要进行血药浓度监测,下列情况需进行血药浓度监测:安全隐患,不安定因素。(1)个体差异很大的药物,即患者间有较大的药动学差异,如三环类抗抑郁药。(2)具非线性动力学特征的药物,尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内,如苯妥英钠。(3)治疗指数小、毒性反应强的药物,如强心苷类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等。(4)毒性反应不易识别、用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物,如用地高辛控制心律失常时,药物过量也可引起心律失常。(5)特殊人群用药。患有心、肝、肾、胃肠道疾病者,婴幼儿及老年人的动力学参数与正常人会有较大的差别,如肾功能不全的患者应用氨基糖苷类抗生素。(6)常规剂量下没有疗效或出现毒性反应的药物,测定血药浓度有助于分析原因。(7)合并用药出现异常反应,药物之间的相互作用使药物在体内的吸收或消除发生改变,需要通过监测血药浓度对剂量进行调整。(8)血药浓度因长期用药可能受到各种因素的影响而发生变化。有的可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应;有的血药浓度随时间降低而导致无效。此时需测定血药浓度,调整剂量。(9)用于诊断和处理药物过量或中毒。解题技巧:直接选择法。
10.在经皮给药制剂中,压敏胶的作用有
A.用作背衬材料
B.帮助粘贴皮肤
C.用作药物贮库材料
D.促进药物吸收
E.调节药物释放
答案: BCE
解析: 本题考点是压敏胶的作用。压敏胶即压敏性胶黏材料,系指一类在轻微压力下(例如指压)即可实现粘贴同时又容易剥离的胶黏材料,起着保证释药面与皮肤紧密接触的作用,有时又作为药物的贮库或载体材料,用于调节药物的释放速率。包括聚异丁烯类、聚丙烯酸类和硅橡胶类三类。解题技巧:直接选择法。
三、综合分析选择题 (共10题,每题1分。题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例展开。每题的备选项中,只有1个最符合题意。)
1.对乙酰氨基酚口服后在胃肠道吸收迅速,Tmax为0.5~1小时,体内分布均匀,t1/2为1~3小时,血浆蛋白结合率为25%~50%。
(1).对乙酰氨基酚的化学结构式是
A.
B.
C.
D.
E.
答案: A
解析: 本题考点是对乙酰氨基酚的化学结构式。解题技巧:直接选择法。
(2).对乙酰氨基酚含有的特殊杂质是
A.酸度
B.乙醇溶液的澄清度与颜色
C.氯化物
D.对氨基酚与有关的物质
E.干燥失重
答案: D
解析: 本题考点是对乙酰氨基酚的特殊杂质。解题技巧:直接选择法。
(3).过量服用对乙酰氨基酚时,其代谢产物具有肝毒性,此代谢产物是
A.葡萄醛酸结合物
B.硫酸结合物
C.N-乙酰亚胺醌
D.谷胱甘肽结合物
E.甲基化代谢物
答案: C
解析: 本题考点是对乙酰氨基酚的代谢产物。解题技巧:直接选择法。
(4).处方中的羟苯丙酯和羟苯乙酯的作用是
A.矫味剂
B.解毒剂
C.助溶剂
D.pH调节剂
E.防腐剂
答案: E
解析: 本题考点是羟苯丙酯和羟苯乙酯的作用,防腐剂。解题技巧:直接选择法。
2.某药物制剂给药后,药物的消除速率常数是0.35min,表观分布容积为20L,其在机体吸收部位、血液、尿液和胆汁中的药物浓度或药量随时间变化的曲线如下图所示:
(1).下列可用于评价药物生物利用度的是
A.吸收部位剩余药量-时间曲线下面积
B.血药浓度-时间曲线下面积
C.胆汁中累积药量-时间曲线下面积
D.尿液中累积药量-时间曲线下面积
E.胆汁与尿液中累积药量-时间曲线下面积的总和
答案: B
解析: 本题考点是评价药物生物利用度的参数,血药浓度-时间曲线下面积,即AUC。解题技巧:直接选择法。
(2).曲线当中时间比较快,5分钟起效的是
A.缓释片
B.控释片
C.肠溶片
D.舌下片
E.薄膜包衣片
答案: D
解析: 本题考点是片剂崩解度,5分钟舌泡。解题技巧:直接选择法。
(3).该药物临床还可以采用静脉滴注给药,其在体内最低中毒浓度为6μg/L,最低起效浓度为2μg/L,若需达到稳态血药浓度(Css=k0/k.V)为4μg/L,合适的滴注速率是
A.7μg/min
B.14μg/min
C.28μg/min
D.23μg/min
E.42μg/min
答案: C
解析: 本题考点是计算,公式已经给出,代入数据即可。因为Css=k0/k.V,故k0=Css.k.V=4μg/L*0.35min*20L=28μg/min。解题技巧:直接计算。
3.兰索拉唑(结构式如下)结构中亚磺酰基为手性中心,有两个光学异构体。该药具有弱碱性,在酸性条件下不稳定,口服吸收迅速,生物利用度较高。
(1).关于兰索拉唑作用靶点的说法,正确的是
A.作用于H2受体
B.作用于H1受体
C.作用于H+,K+-ATP酶
D.作用于胃泌素受体
E.作用于乙酰胆碱受体
答案: C
解析: 本题考点是质子泵抑制剂:抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)。解题技巧:直接选择法。
(2).关于此类药物结构特点的说法,错误的是
A.苯并咪唑环是活性必需基团
B.对映异构体之间代谢存在差异
C.甲基亚磺酰基是活性必需基团
D.吡啶环4位引入吸电子基可增强活性
E.此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
答案: D
解析: 本题考点是兰索拉唑的结构特点,难度略大,但可用排除法答题。选项D咋一看是对的,引入吸电子基可增强活性。但需注意,作为质子泵抑制剂,并不需要良好吸收,而是在胃部发生作用,因此其若能发生离子化,疗效更佳。解题技巧:排除法。
(3).兰索拉唑优选的剂型是
A.口服溶液剂
B.缓释制剂
C.肠溶制剂
D.控释制剂
E.靶向制剂
答案: C
解析: 本题考点是兰索拉唑优选的剂型。兰索拉唑结构与奥美拉唑相似,理化性质也与奥美拉唑相似,本品在酸性情况下不稳定,通常做成肠溶制剂,主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。解题技巧:直接选择法。
四、多项选择题 (共10题,每题1分。每题的备选项中,有2个或2个以上符合题意。错选、少选均不得分。)