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2018年执业药师《药学专业知识（一）》试题（网友回忆版）
一、最佳选择题 (共40题，每题1分，每题的备选项中，只有1个最符合题意。 )
1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（ ）。
答案: B
解析: 药物制剂稳定性变化包括：①化学不稳定性：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧。②物理不稳定性：结块、结晶，生长分层、破裂，胶体老化，崩解度、溶出速度的改变；制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：酶解、发霉、腐败、分解。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。①处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂等；②外界因素包括：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。B项，药用辅料可提高药物稳定性，如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性等。
2.某药物在体内按一级动力学消除，如果k＝0.0346h－1，该药物的消除半衰期约为（ ）。
答案: D
解析: 一级动力学消除模型中，半衰期和消除速度常数关系：t1/2＝0.693/k。该药物半衰期t1/2＝0.693/k＝0.693/0.0346h－1＝20h。
3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK＋通道）具有抑制作用，可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场的药物是（ ）。
答案: E
解析: 多种药物对hERGK＋通道具有抑制作用，引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。此通道抑制剂涵盖范围极广，最常见的为心脏疾病用药：如抗心律失常、抗心绞痛、强心药等。E项，西沙必利可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场。
4.根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是（ ）。
答案: E
解析: 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸（A项）、卡马西平、吡罗昔康（B项）等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁（D项）、纳多洛尔、阿替洛尔（C项）等；第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬（E项）、呋塞米等。AB两项属于第Ⅱ类低水溶解性、高渗透性的药物；CD两项属于第Ⅲ类高水溶解性、低渗透性的药物。
5.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近，用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是（ ）。
答案: D
解析: 一般眼用溶液剂渗透压在相当于0.8%～1.2%氯化钠浓度的范围内即可。滴眼剂处于低渗溶液时应调整成等渗溶液，但因治疗需要也可采用高渗溶液，调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。
6.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（ ）。
答案: A
解析: 难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
7.与抗菌药配伍使用后，能增强抗菌疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是（ ）。
答案: C
解析: 抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶一起使用时，磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。二者合用，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍。
8.评价药物安全性的药物治疗指数可表示为（ ）。
答案: D
解析: 常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数（TI），此数值越大越安全。
9.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是（ ）。
答案: B
解析: 物理化学靶向制剂是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。包含①磁性靶向制剂：如磁性微球和磁性纳米囊；②热敏靶向制剂；③pH敏感靶向制剂：如pH敏感脂质体；④栓塞性制剂：如栓塞微球和栓塞复乳。
10.风湿性心脏病患者行心瓣膜置换术后使用华法林，可发生的典型不良反应是（ ）。
答案: C
解析: 华法林是香豆素类抗凝剂的一种，主要用于防治血栓栓塞性疾病，因其抗凝血功能，其典型不良反应是易致出血。
11.苯唑西林的生物半衰期t1/2＝0.5h.其30%原形药物经肾排泄，且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌，其余大部分经肝代谢消除，对肝肾功能正常的病人，该药物的肝清除速率常数（ ）。
答案: C
解析: 药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药物消除速率常数k具有加和性，k等于代谢速率常数kb、排泄速率常数ke及胆汁排泄速率常数kbi之和。本例中，消除速率常数k＝kb＋ke＝0.693/t1/2＝1.386h－1，其中肝清除速率常数占比＝1－30%＝70%，kb＝1.386×70%＝0.97h－1。
12.为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制成长循环脂质体，常用的修饰材料是（ ）。
答案: D
解析: 聚乙二醇（PEG）修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。将抗体或配体结合在PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶点的识别。
13.适用于各类高血压，也可用于预防心绞痛的药物是（ ）。
答案: D
解析: 硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，用于治疗冠心病，缓解心绞痛。硝苯地平适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。
14.《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载在[性状]项的内容是（ ）。
答案: B
解析: 《中国药典》的[性状]项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及物理常数性状：①外观与臭味，即对药品的外观与臭味（外表感观）作一般性的描述；②溶解度：以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等名词术语表示，如“极易溶解”，是指溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解；③物理常数：主要有相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等。
15.利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次，其原因被认为是利培酮代谢产物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代谢产物是（ ）。
答案: D
解析: 利培酮口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。
16.作用于神经氨酸酶的抗流感毒药物是（ ）。
答案: C
解析: 奥司他韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA（神经氨酸酶），有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要作用。
17.关于药物吸收的说法，正确的是（ ）。
答案: A
解析: A项，对需在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如核黄素等，由于胃排空缓慢，核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，使吸收增多；B项，食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢；食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢；延长胃排空时间；食物（特别是脂肪）促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量；食物改变胃肠道pH，影响弱酸弱碱性药物吸收；食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收；C项，一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律；D项，药物粒子大小和溶出速度有一定关系，相同重量的粉末，药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加快；E项，临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是简单扩散。
18.关于制剂质量要求和使用特点的说法，正确的是（ ）。
答案: C
解析: A项，注射剂的质量要求有pH、渗透压、稳定性、安全性、澄明度、无菌、无热原；B项，用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需经严格的灭菌，并不加入抑菌剂；滴眼剂是多剂量剂型，患者在多次使用后易染菌，因此可适当加入抑菌剂于下次再用前恢复无菌；C项，注射用浓溶液：系指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液，生物制品一般不宜制成注射用浓溶液；D项，眼用制剂的临床使用应注意：尽量单独使用一种滴眼剂，若有需要需间隔10分钟以上再使用两种不同的滴眼剂，若同时使用眼膏剂和滴眼剂需先使用滴眼剂；E项，冲洗剂开启后应立即使用，不得在开启后保存或再次使用。
19.给Ⅰ型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于（ ）。
答案: C
解析: 药物的作用是药物小分子与机体生物大分子之间的相互作用，引起机体生理生化功能改变。具体包括：①作用于受体，如阿托品作用于胆碱受体；②影响酶的活性，如阿司匹林抑制环氧酶；③影响细胞膜离子通道，如硝苯地平阻滞Ca2＋通道；④干扰核酸代谢，如喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶；⑤补充体内物质，如胰岛素治疗糖尿病；⑥改变细胞周围环境的理化性质，如口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸；⑦影响生理活性物质及其转运体，如丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛风的治疗；⑧影响机体免疫功能，如免疫抑制药（环孢素）及免疫调节药（左旋咪唑）通过影响机体免疫功能发挥疗效；⑨非特异性作用，有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关，如消毒防腐药对蛋白质有变性作用，用于体外杀菌或防腐，不能内服。
20.静脉注射某药80mg，初始血药浓度为20μg/ml，则该药的表观分布容积V为（ ）。
答案: B
解析: 表观分布容积V＝X0/C0＝80mg/20μg/ml＝4L（X0为静注剂量，C0为初始浓度）。
21.以PEG为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是（ ）。
答案: C
解析: 聚乙二醇（PEG）常作为栓剂的水溶性基质，通常将两种或两种以上的不同分子量的聚乙二醇加热熔融、混匀，制得所要求的栓剂基质。本品不需冷藏，贮存方便，但吸湿性较强，对黏膜产生刺激性，加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。
22.患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔，血压控制良好。近期因治疗肺结核，服用利福平、乙胺丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是（ ）。
答案: B
解析: 一些药物能增加肝微粒体酶的活性，即酶的诱导，它们通过这种方式加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。肝微粒体酶的活性也能被某些药物抑制，称酶抑制。①酶的诱导药物包括：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯。②酶的抑制药物包括：氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑等。本题中引起血压升高的原因是由于利福平的诱导作用促进了氨氯地平的代谢。
23.关于药物警戒与药物不良反应监测的说法正确的是（ ）。
答案: A
解析: 药物警戒与药品不良反应监测最主要的目的都是为了提高临床合理用药的水平，保障公众用药安全。但也存在较大区别：①药物警戒涵盖了药物从研发直到上市使用的整个过程，而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的监测；②药品不良反应监测的对象是质量合格的药品，而药物警戒涉及除质量合格药品之外的其他药品，如低于法定标准的药品、药物与化合物、药物及食物的相互作用等；③药物警戒工作包括药品不良反应监测工作以及其他工作，例如用药失误、缺乏疗效的报告、药品用于无充分科学依据并未经核准的适应证、急性与慢性中毒病例报告、药物相关死亡率的评价、药物滥用与误用。
24.多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是（ ）。
B.
与
的算术平均值
与的算术平均值C.与的几何平均值
与的几何平均值答案: A
解析: 多次重复给药（多剂量给药），随着给药次数n的增加，血药浓度不断增加，但增加的速度逐渐减慢，当n充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态水平。此时的血药浓度称为稳态血药浓度，或称坪浓度，记为CSS。平均稳态血药浓度（`CSS）并非最高值与最低值的代数平均值，而是重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值：
（式中，τ给药时间间隔）。
（式中，τ给药时间间隔）。25.服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反应属于（ ）。
答案: B
解析: 副作用或副反应是指，药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用。A项，后遗效应指停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应，如服用苯二氮䓬类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象；C项，首剂效应是指患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应，如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降；D项，继发性反应是指由于药物治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾，如长期应用广谱抗生素四环素，会使得肠道菌群平衡被打破，以至于不敏感细菌大量繁殖，引起伪膜性肠炎；E项，变态反应是指药物刺激所引起的免疫反应，如过敏性休克、溶血性贫血等。
26.普鲁卡因和琥珀胆碱联用时，会加重呼吸抑制的不良反应，其可能的原因是（ ）。
答案: C
解析: 琥珀胆碱是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，属于肌肉松弛剂，被用于全身麻醉及破伤风等，大剂量时可引起呼吸麻痹。普鲁卡因和琥珀胆碱均可被胆碱酯酶代谢灭活，当二者联用时，普鲁卡因竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆碱代谢，导致琥珀胆碱血药浓度增高，从而加重琥珀胆碱对呼吸肌的抑制作用。
27.高血压患者按常规剂量服用哌唑嗪片，开始治疗时产生眩晕、心悸、体位性低血压。这种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反应称为（ ）。
答案: B
解析: 首剂效应是指患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应，如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。
28.通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是（ ）。
答案: A
解析: 按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类：二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮䓬类和三苯哌嗪类。A项，维拉帕米属于芳烷基胺类，通过阻滞钙通道发挥药理作用。
29.将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是（ ）。
答案: D
解析: 采用微囊化和包合技术，可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分、光线的影响而降解，或因挥发性药物挥发而造成损失，从而增加药物的稳定性。如维生素A制成微囊后稳定性提高，维生素C、硫酸亚铁制成微囊，可防止氧化。
30.世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是（ ）。
答案: C
解析: 1991年9月世界卫生组织对药品引起的不良反应包括：①副反应：药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用；②不良反应：发生在作为预防、治疗、诊断疾病或改变生理功能使用于人体的正常剂量发生的有害的和非目的的药物反应；③不良事件：在使用药物期间发生的任何不良医学事件，它不一定与治疗有因果关系；④严重不良事件：在任何剂量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院时间、导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性急性或出生缺陷；⑤非预期不良反应：其性质和严重程度与标记的或批准上市的药品不良反应不符，或者是未能预料的不良反应；⑥信号：是指一种药品和某一不良事件之间可能存在的因果关联性的报告信息，这种关联性应是此前未知的或尚未证实的。因此答案选C。
31.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的是（ ）。
答案: A
解析: 气雾剂的质量要求包括：①无毒性、无刺激性；②抛射剂为适宜的低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。
32.患者，女，60岁，因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂，近日，因胃溃疡服用西咪替丁，三日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法莫替丁后，上述症状消失，引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是（ ）。
答案: B
解析: 氨茶碱为磷酸二酯酶抑制剂平喘药，用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎等疾病，中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐。茶碱的有效血药浓度（5～10μg/ml）与中毒时的血药浓度（20μg/ml）相差不大，在肝脏中代谢。而西咪替丁为肝药酶抑制剂，抑制氨茶碱的代谢，会导致茶碱血药浓度升高，产生不良反应。
33.头孢克洛生物半衰期约为1h，口服头孢克洛胶囊后，其在体内基本清除干净（90%）的时间约是（ ）。
答案: C
解析: 头孢克洛生物半衰期（t1/2）约为1h，故在体内清除50%需要1小时，剩余的50%再经一个半衰期，剩余25%，即共需要2小时，依次类推如下表：
因此答案选C。
因此答案选C。34.通过抑制血管紧张素转化酶发挥药理作用的药物是（ ）。
答案: A
解析: 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂为常见的抗高血压药，ACE抑制剂可以分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。其结构共性均含有脯氨酸及其脯氨酸类似结构，故其通用名均含有“普利”。
35.易发生水解降解反应的药物是（ ）
A.
B.
C.
D.
E.
答案: E
解析: 水解是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）等。①含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后，易发生水解反应，在H＋或OH－或广义酸碱的催化下，反应还可加速，盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表；②酰胺类药物水解后生成酸与胺，属于这类的药物有青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等，利多卡因、对乙酰氨基酚（扑热息痛）等也属于此类药物。
36.阿昔洛韦
的母核结构是（ ）
的母核结构是（ ）答案: C
解析: 阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物，为抗逆转录酶病毒药物。其母核是鸟嘌呤环。
37.药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类，以共价键合方式与生物大分子作用的药物是（ ）
A.
B.
C.
D.
E.
答案: A
解析: 共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上。如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。A项，美法仑属于氮芥类烷化剂类抗肿瘤药。
38.普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式，结合模式如图所示，图中B区域的结合形式是（ ）
答案: C
解析: 药物与作用靶标的结合分为共价键和非共价键结合。共价键结合是一种不可逆的形式，和发生有机合成反应类似，这类结合多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA产生共价结合，产生细胞毒性作用。非共价键结合是可逆的结合形式，具体如下表：
本例中B区域为羰基和受体结合区域，无离子，属于偶极-偶极相互作用。
图 普鲁卡因与受体的作用图
本例中B区域为羰基和受体结合区域，无离子，属于偶极-偶极相互作用。图 普鲁卡因与受体的作用图39.氨茶碱结构如图所示：
《中国药典》规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块：在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱。根据氨茶碱的性状，其贮存的条件应满足（ ）。
《中国药典》规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块：在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱。根据氨茶碱的性状，其贮存的条件应满足（ ）。答案: B
解析: 由题干可知氨茶碱易吸水结块，在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱，因此在贮存时应室温保存，密封可以防止吸潮结块，遮光可防止氨茶碱分解成茶碱。
40.对乙酰氨基酚在体内会转化生成乙酰亚胺醌，乙酰亚胺醌会耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结构形成共价加成物引起肝毒性。根据下列药物结构判断，可以作为对乙酰氨基酚中毒解救药物的是（ ）。
A.
B.
C.
D.
E.
答案: B
解析: 乙酰半胱氨酸可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活；结合物易溶于水，通过肾脏排出。
二、配伍选择题 (共50题，每题1分，题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意。)
1.下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（ ）
答案: ACDE
解析: 第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性；卡马西平，在体内代谢生成有活性的10,11-环氧化物，然后经进一步代谢水解产生10S,11S-二羟基化合物，经由尿排出体外；地西泮在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮；硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥，脂溶性下降，作用强度减弱。B项，属于第Ⅱ相生物转化反应。
2.依据检验目的不同，药品检验可分为不同的类别。关于药品检验的说法中正确的有（ ）
答案: ABCD
解析: A项，委托检验要求受委托检验方为具有相应检测能力并通过实验室资格认定或实验室认可的检验机构，或具有相应检测能力并通过GMP认证的药品生产企业；B项，抽查检验是国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行检验，抽查检验分为评价抽验和监督抽验；C项，药品出厂检验系药品生产企业对放行出厂的产品按企业药品标准进行的质量检验过程；D项，复核检验（简称复验）系对抽验结果有异议时，由药品检验仲裁机构对有异议的药品进行的再次抽验（仲裁检验），复核检验亦包括对药品注册标准的审核检验；E项，对于已经获得《进口药品注册证》或批件的进口药品，进行的检验为“进口检验”，并核发“进口药品检验报告书”。
3.患儿，男，2周岁。因普通感冒引起高热，哭闹不止，医师处方给予布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型，在此病例中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在于（ ）。
答案: ACDE
解析: 布洛芬口服易吸收，但受饮食影响大。而混悬剂因颗粒分散均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。混悬剂中的难溶性药物的溶解度低，从而导致药物的溶出速度低，达到长效作用，但过量使用也易引起中毒。
4.盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：
盐酸异丙肾上腺素2.5g
维生素C 1.0g
乙醇296.5g
二氯二氟甲烷适量
共制成1000g
关于该处方中各辅料所起作用的说法，正确的有（ ）。
盐酸异丙肾上腺素2.5g
维生素C 1.0g
乙醇296.5g
二氯二氟甲烷适量
共制成1000g
关于该处方中各辅料所起作用的说法，正确的有（ ）。
答案: BCD
解析: 盐酸异丙肾上腺素气雾剂用于治疗支气管哮喘。处方组成中盐酸异丙肾上腺素为主药，二氯二氟甲烷为抛射剂，盐酸异丙肾上腺素在二氯二氟甲烷中的溶解性能差，故加入乙醇做潜溶剂，可增加其溶解性。维生素C为抗氧剂。
5.与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物，影响其吸收的药物有（ ）。
答案: BDE
解析: B项，喹诺酮类药物如左氧氟沙星的药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，降低药物的吸收，影响抗菌活性。DE两项，服用四环素类抗生素如美他环素与多西环素时，不宜与铁制剂或含钙、镁、铝离子的抗酸药如碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝凝胶等同服，这是因为同服可形成络合物，影响吸收。
6.可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有（ ）。
答案: BCD
解析: 以上五个选项均为片剂的填充剂，咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂；丙烯酸树脂、乳糖不属于水溶性辅料。
7.由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有（ ）。
答案: ABE
解析: 药物相互作用中，影响药物代谢有酶的诱导与抑制：肝药酶诱导剂：利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米；肝药酶抑制剂：异烟肼、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、丙咪嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑（与酮康唑属于同一类药物）。A项，苯巴比妥是肝药酶诱导剂，加速华法林代谢，使其抗凝作用减弱；B项，卡马西平为肝药酶诱导剂，经N-乙酰化酶产生肝毒性代谢物，若与卡马西平合用，后者的酶诱导作用将加重异烟肼的肝毒性；C项，保泰松与华法林属于血浆蛋白结合药物，合用后使得游离华法林的浓度增加，影响药物分布，抗凝作用增强；D项，喹诺酮类药物的药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也造成体内的金属离子流失，不属于影响药物代谢；E项，酮康唑为肝药酶抑制剂，特非那定为非镇静H1受体阻断剂，对hERGK＋通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，两者合用可以加重心脏副作用。
8.同种药物的A、B两种制剂，口服相同剂量，具有相同的AUC。其中制剂A达峰时间0.5h，峰浓度为116μg/ml，制剂B达峰时间3h，峰浓度73μg/ml。关于A、B两种制剂的说法，正确的有（ ）。
答案: ABD
解析: 试验制剂（T）与参比制剂（R）的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度：F＝AUCT/AUCR×100%。当参比制剂是静脉注射剂（iv）时，则得到的比率称绝对生物利用度：F＝AUCT/AUCiv×100%。A项，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）相同，故利用程度相同；B项，由于是口服给药，所以是相对生物利用度，二者的相对生物利用度为100%；D项，生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。
9.表观分布容积V反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表观分布容积V通常高达500L左右，远大于人的体液的总体积，可能的原因有（ ）。
答案: AC
解析: 表观分布容积（V）是体内药量（X）与血药浓度（C）间相互关系的一个比例常数，即V＝X/C。分布容积与很多因素有关，如不同组织中的血流分布、药物的脂溶性、药物在不同类型组织的分配系数。本题中，地高辛在体内均匀分布需要体液量是500L，远超过体液总体积，因此，药物可能与组织亲和性强。
10.环磷酰胺
为前体药物，需经体内活化才能发挥作用，经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化，生成无毒的羧酸化合物，而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，磷酸氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥，环磷酰胺在体内代谢的产物有（ ）。
为前体药物，需经体内活化才能发挥作用，经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化，生成无毒的羧酸化合物，而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酸氮芥，磷酸氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥，环磷酰胺在体内代谢的产物有（ ）。A.
B.
C.
D.
E.
答案: ABCDE
解析: A项结构为去甲氮芥；B项结构为4-酮基环磷酰胺；C项结构为4-羟基环磷酰胺；D项结构为丙烯醛；E项结构为磷酰氮芥，均为体内代谢过程的中间产物。
三、综合分析选择题 (共20题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例展开。每题的备选项中，只有1个最符合题意。 )
1.苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关，在低浓度（低于10μg/ml）时，消除过程属于一级过程；高浓度时，由于肝微粒代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10～20μg/ml。
(1).关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是（ ）。
答案: A
解析: 苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。
(2).关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法，正确的是（ ）。
答案: C
解析: （1）低浓度下，苯妥英纳的消除过程属于一级过程，一级过程特征为：①药物消除速度与药物浓度成正比，表现为线性药物动力学特征；②具有固定的半衰期，AUC与剂量成正比。（2）高浓度时，按零级动力学消除，特征为：①表现为非线性药物动力学特征；②消除半衰期与剂量相关，且随剂量的增加而增加；③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；④其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
(3).关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法，正确的是（ ）。
答案: A
解析: 非线性药动学过程通常用米氏方程来表示。其方程式为
在较大浓度范围（药物浓度远大于Km），由于肝微粒代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，上式可以简化为
此时，药物浓度下降的速度与药物浓度无关，即以一个恒定的速度Vm消除（A对）。
在较大浓度范围（药物浓度远大于Km），由于肝微粒代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，上式可以简化为此时，药物浓度下降的速度与药物浓度无关，即以一个恒定的速度Vm消除（A对）。(4).己知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的Km＝12μg/ml，Vm＝10mg/（kg·d），当每天给药剂量为3mg/（kg·d），则稳态血药浓度CSS＝5.1μg/ml；当每天给药剂量为6mg/（kg·d），则稳态血药浓度CSS＝18μg/ml。己知CSS＝KmX0/（Vm－X0），希望达到稳态血药浓度12μg/ml，则病人的给药剂量是（ ）。
答案: D
解析: 希望达到稳态血药浓度12μg/ml，为题中表述的浓度，适用于米氏方程，故将X0＝6mg/（kg·d），CSS＝18μg/ml代入CSS＝KmX0/（Vm－X0），算得Vm＝12；再将CSS＝12μg/ml代入上式，算出X0＝5mg/（kg·d）。
2.患者，女，78岁，因患高血压病长期口服硝苯地平控释片（规格为30mg），每日1次。每次1片，血压控制良好。近两日因气温骤降，感觉血压明显升高，于18时自查血压达170/110mmHg，决定加服1片药，担心起效慢，将其碾碎后吞服，于19时再次自测血压降至110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷，随后就医。
(1).关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法，正确的是（ ）。
答案: B
解析: 部分缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂表面或夹层的包衣膜控制，如膜控型、定位型释放片，只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放达到缓控释的目的。如将表面膜破坏后，造成药物从断口瞬时释放，既达不到控释的目的，还会增加不良反应。本题中由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放导致患者血压下降及心悸。
(2).关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法，错误的是（ ）。
答案: A
解析: B项，用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不安全因素，如血药浓度太高会增加毒性反应；C项，部分缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂表面或夹层的包衣膜控制，如膜控型、定位型释放片，只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放达到缓控释的目的；D项，口服缓释、控释制剂的服药间隔时间一般为12小时或24小时；E项，缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低达不到应有的疗效。
(3).硝苯地平控释片的包衣材料是（ ）。
答案: C
解析: 硝苯地平控释片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。
3.紫杉醇（Taxol）是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。
多西他赛（Docetaxel）是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是3′位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。
多西他赛（Docetaxel）是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是3′位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。
(1).按药物来源分类，多西他赛属于（ ）。
答案: B
解析: 药物来源分类可分为：①化学合成药物：指通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物。这些药物都具有确定的化学结构和明确的药物作用；②来源于天然产物的药物：是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然产物和半合成抗生素；③生物技术药物：包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等。多西他赛属于半合成天然药物。
(2).紫杉醇注射液中通常含有聚环氧化蓖麻油，其作用是（ ）。
答案: D
解析:
(3).根据构效关系判断，属于多西他赛结构的是（ ）。
A.
B.
C.
D.
E.
答案: E
四、多项选择题 (共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上符合题意。错选、少选均不得分。 )
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